尼群地平片抑制Ca2+進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,使周圍血管阻力下降。有輕度的反射性加快心率作用。應(yīng)用于各型
高血壓,為第一線降壓藥。尼群地平片可用于冠心病及高血壓,尤其是患有兩種疾病的病人,也可用于充血性心力衰竭。
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尼群地平片藥理作用
1. 本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
2. 本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強(qiáng)。
3. 本品引起冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈等全身血管的擴(kuò)張,產(chǎn)生降壓作用。致癌、致突變和生殖毒性 大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。
尼群地平片藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收良好,但存在明顯的首過效應(yīng)。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報(bào)道t1/2為2小時(shí),近期研究由于使用了更敏感的測(cè)定設(shè)備,報(bào)道T1/2在10至22小時(shí)。本品口服后約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值?诜30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時(shí)最大,持續(xù)6至8小時(shí)。本品在肝內(nèi)廣泛代謝,其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄,8%隨糞便排出。
肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
尼群地平片用法用量
成人常用量:開始一次口服10mg,每日1次,以后可根據(jù)情況調(diào)整為20mg,每日2次。
尼群地平片不良反應(yīng)
較少見的有頭痛、面部潮紅。少見的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作,一過性低血壓。本品過敏者可出現(xiàn)過敏性
肝炎、皮疹,甚至剝脫性
皮炎等。
現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明,增加劑量能夠?qū)е逻^度的外周血管擴(kuò)張,繼發(fā)或延長(zhǎng)體循環(huán)低血壓狀態(tài)。由藥物過量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應(yīng)的患者,應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí),給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。