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帶來高品質(zhì)降壓、卓越靶器官保護和理想生活質(zhì)量
是新一代理想抗高血壓藥物
高選擇阻斷高品質(zhì)降壓


代文 膠囊
Diovan
 
制造商
諾華
 
性狀
本藥的化學(xué)名為(s)-N-戊酰基-N{[2''''''''''''''''-(1H-四唑-5)-二苯-4]甲基}-纈氨酸。除有效成分外，本藥還含有下列輔料：微晶纖維素，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷基硫酸鈉，聚乙烯聚吡咯烷酮，硬脂酸鎂。
 
藥理作用
腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素是血管緊張素II，它可在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）的作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成，血管緊張素II可與各種組織細胞膜上的特異受體結(jié)合，具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個強效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的ACE作用，它還可導(dǎo)致鈉和醛固酮的分泌增加。
本藥是一種口服有效的、強效和特異性的血管緊張素II受體拮抗劑，它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型，AT1與心血管作用無關(guān)。本藥對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性，并且對AT1受體的親和力比對AT2更強大（約為20,000倍）。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管緊張素II及降解緩激肽。

 
本藥對ACE沒有抑制作用，也無促進緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。臨床試驗表明，本藥治療組干咳發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑治療組（3.9%）(P<0.05)。一項對曾接受ACE抑制劑治療并發(fā)干咳癥狀的患者進行的臨床試驗結(jié)果表明，服用本藥、噻嗪類利尿劑者咳嗽的發(fā)生率分別為19.5%和19.0%，與ACE抑制劑組的咳嗽發(fā)生率68.5%相比有統(tǒng)計學(xué)差異(P<0.05)。 

 
其它與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用本藥在血壓下降時，不影響心率。多數(shù)患者單劑量服藥后2小時內(nèi)開始出現(xiàn)降壓作用，4-6小時內(nèi)達到降壓高峰。服藥后降壓作用可持續(xù)24小時以上。重復(fù)用藥時，任何劑量的最大降壓效果均可在2-4周內(nèi)達到，且可在長期治療中維持療效，與氫氯噻嗪合用，可顯著增強降壓效果。突然停用本藥，不會出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應(yīng)，用多劑量本藥治療高血壓病人的研究表明，本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖或尿酸無明顯影響。
 
藥代動力學(xué)
纈沙坦口服后可迅速吸收，但其吸收量差異很大。本藥的平均絕對生物利用度為23%，纈沙坦的消除表現(xiàn)為多級指數(shù)衰減動力學(xué)(T?α<1小時,T?β約9小時)。在劑量范圍測試纈沙坦呈線性藥代學(xué)。重復(fù)給藥時纈沙坦的動力學(xué)無改變，每天服用一次很少出現(xiàn)藥物蓄積。男性與女性患者的血藥濃度相似。纈沙坦與血清蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率高（94-97%），其穩(wěn)態(tài)分布容積較低（約17 L）。與肝血流（約30 L/hr）相比，其血漿清除率較低（約2 L/hr）。被吸收的纈沙坦有70%以上經(jīng)糞便排泄，30%從尿中排泄，且主要以原形排泄。與食物同時服用，纈沙坦的血藥濃度的時效曲線下面積（AUC）減少了48%，雖然服藥8小時后，其血藥濃度與空腹服藥者相近，但AUC的減少并未使臨床治療效果明顯降低，因此本藥既可與食物同服，亦可空腹時服。

 
老年人 盡管服用纈沙坦后，對老年人的全身性影響多于年輕人，但并無任何臨床意義。

 
腎功能不全者 通常期望一個藥的腎清除率只占總血漿清除率的30%，故而纈沙坦的全身性影響與腎功能之間沒有關(guān)系。故腎功能不全的病人服用本品時無需調(diào)整劑量。尚未在透析的病人身上進行過研究，因纈沙坦與血漿蛋白結(jié)合率高，故本品不太可能經(jīng)透析被清除。

 
肝功能不全者 約70%的藥物主要以原形從膽汁排泄，纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因而纈沙坦的全身性影響與肝功能低下無關(guān)。所以患非膽道性無膽汁瘀積型肝功能不全的病人，服用本藥時無需調(diào)整劑量。纈沙坦的AUC約增加一倍。
 
適應(yīng)癥
治療高血壓。
 
用法用量
推薦劑量為80 mg，每日一次。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn)，4周時達到最大療效。對血壓控制不滿意的病人，每日用量可增至160 mg，或加用利尿劑。對腎功能不全患者或非膽管源性及膽汁瘀積性肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。本藥可與其它抗高血壓藥合用。
  
不良反應(yīng)
2316例服用本藥患者安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。
發(fā)生率大于等于1%的不良反應(yīng)有 ：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、鼻竇炎、背痛、腹痛、惡心、咽炎、關(guān)節(jié)痛。
其它發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有 ：水腫、虛弱無力、失眠、皮疹、性欲減退、眩暈，尚不知這些反應(yīng)是否與本藥治療有因果關(guān)系。
本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床本藥對照試驗中，服用本藥的病人出現(xiàn)血球壓積和血紅蛋白明顯降低（>正常值的20%），分別為0.8%和0.4%。而服用安慰劑的病人出現(xiàn)血紅蛋白或血球壓積減少者僅0.1%。
服用本藥與ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細胞減少癥的患者分別為1.9%和1.6%。
在臨床對照試驗中，服用本藥的患者發(fā)生明顯的血肌酐、血鉀和總膽紅素升高者分別為0.8%、4.4%和6%。而ACE抑制劑組出現(xiàn)的上述不良反應(yīng)分別為1.6%、6.4%和12.9%。本藥的患者偶有肝功能指標升高。本藥治療原發(fā)性高血壓患者時無需監(jiān)測特殊的實驗室指標。
 
禁忌癥
對本藥的任何成分過敏者。妊娠婦女。
 
注意事項
低鈉和（或）血容量不足的病人 ：在嚴重缺鈉和（或）血容量不足的病人，如服用大劑量利尿劑的患者，用本藥開始治療時，偶可發(fā)生癥狀性低血壓。因此，治療前，應(yīng)先糾正病人的低血鈉和低血容量狀況，如減少利尿劑用量。當發(fā)生低血壓時，病人應(yīng)仰臥，必要時可靜脈滴注生理鹽水。待血壓穩(wěn)定后可繼續(xù)用本藥治療。

 
腎動脈狹窄 ：曾給予12名因單側(cè)腎動脈狹窄而導(dǎo)致腎性高血壓的病人短期服用本藥，未發(fā)現(xiàn)腎血流動力學(xué)、血清肌酐或尿素氮有統(tǒng)計學(xué)意義的改變。但由于影響腎素- 血管緊張素 - 醛固酮系統(tǒng)的藥物有可能使雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄病人的血尿素氮和血肌酐升高。故為安全起見，應(yīng)注意監(jiān)測患者的這些指標。

 
腎功能不全 ：對腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。但對嚴重病例（如肌酐清除率 <10 mL/分），目前尚無研究資料，應(yīng)慎重用藥。
肝功能不全 ：對肝功能不全患者無需調(diào)整劑量，纈沙坦主要以原形經(jīng)膽汁消除，膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低。這類患者服用本藥時，應(yīng)特別慎重。
對駕駛及操縱機器能力的影響 與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛和操縱機器時應(yīng)注意可能產(chǎn)生的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥
盡管沒有本藥用于孕婦的經(jīng)驗，但對孕中、后期婦女給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，其子宮與藥物接觸后，可導(dǎo)致發(fā)育胎兒的損傷和死亡。因此，同任何直接作用于腎素-血管緊張素-醛固酮的藥物一樣，本藥不能用于孕期婦女，如在服用本藥期間發(fā)現(xiàn)懷孕者，應(yīng)盡快停用。尚不知纈沙坦是否分泌至乳汁中，動物試驗表明纈沙坦可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。因此，建議授乳婦女勿用本藥。
 
兒童用藥
尚無本藥在兒童患者用藥的安全性和有效性的資料。

藥物相互作用
臨床試驗未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間存在有臨床意義的相互作用:西咪替丁、華法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氨氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。
由于本藥基本不被代謝，所以它與細胞色素P450酶系統(tǒng)的誘導(dǎo)劑或抑制劑通常不會發(fā)生有臨床意義的相互作用，盡管纈沙坦與血漿蛋白結(jié)合率高，但體外實驗表明本藥與其它血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和華法林之間無血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。
與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯、氨苯啦啶、阿米洛利）、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。如必須同時服用，應(yīng)注意監(jiān)測。

藥物過量
雖無本藥過量的經(jīng)驗，但藥物過量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓。若在服藥后不久發(fā)生，可采取催吐治療。否則可按常規(guī)治療，靜脈滴注生理鹽水。血液透析似乎不能消除纈沙坦。
 
貯藏/有效期
防潮、防熱。有效期3年。

TAG：纈沙坦 代文 Valsartan