易瑞沙(Iressa),通用名:吉非替尼(Gefitinib),是一種可口服的EGFR酪氨酸激酶小分子抑制劑,1994年發現ZD1839分子,后續的研究發現ZD1839分子可以抑制非小細胞肺癌(NSCLC)和其他腫瘤如結直腸癌、頭頸部癌、前列腺癌、乳腺癌細胞的生長及存活,其可能的機制包括:(1)競爭EGFR-TK催化區域上Mg-ATP結合位點,阻斷其信號傳遞;(2)抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化,促進細胞凋亡;(3)抑制腫瘤血管生成。
易瑞沙(Iressa)已于2002年7月5日經日本厚生省批準用于治療晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批準作為NSCLC的三線治療藥物,其推薦劑量為250mg,PO,qd。值得提出的是,FDA這一決定是在易瑞沙(Iressa)剛完成II期臨床試驗,III期臨床試驗尚未完成的情況下批準的。
2003年中國抗癌協會肺癌專業委員會對不能手術的NSCLC的治療指引中提出:易瑞沙(Iressa)推薦用于治療局部晚期或遠處轉移的非小細胞肺癌含鉑類方案及Docetaxel化療失敗的病人。