[藥理與應(yīng)用]
本品是一含有165個氨基酸的高純度無菌蛋白質(zhì),分子量約為19600道爾頓。它具有廣泛抗病毒、抗
腫瘤及調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能等作用。能與細(xì)胞表面特殊的膜受體結(jié)合,刺激細(xì)胞產(chǎn)生2'''',5''''-寡腺苷酸合成酶、dsRNA-dependent蛋白激酶、Mx蛋白等,這些產(chǎn)物會抑制病毒蛋白質(zhì)的合成,抑制病毒核酸密碼的轉(zhuǎn)錄,分解病毒的RNA合成。還可以調(diào)節(jié)免疫力,它能影響細(xì)胞膜表面抗原的表達(dá),也可以影響很多免疫中間物質(zhì)的細(xì)胞膜受體表達(dá)。此外,它可影響細(xì)胞毒性T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞及B細(xì)胞的作用。健康志愿者和播散性癌病患者應(yīng)用本品后的血藥濃度都有很大的個體間差異。健康人靜注本品360萬U后,清除半衰期為3.7-8.5h(平均為5.1h),穩(wěn)態(tài)分布容積為O.223一O.748L/kg(平均為0.004L/kg),總體廓清為2.14-3.63m1/(min.kg)[平均為2.79ml/(min.kg)]。肌注360萬U后,峰濃度為1500-2580pg/m1(平均2020pg/m1)。平均達(dá)峰時間為3.8h。皮下注射360萬U后,峰濃度為1250-2320pg/m1(平均1730pg/ml),達(dá)峰時間為7.3h、。肌注后的吸收量超過80%。臨床用于毛狀細(xì)胞
白血病、
多發(fā)性骨髓瘤、卡波濟(jì)氏肉瘤、非何杰金氏淋巴瘤、
惡性黑色素瘤、慢性髓細(xì)胞性白血病。也用于慢性活動性
乙型肝炎、
丙型肝炎等。
[用法]
肌注或皮下注射,臨用前加入注射用水1m1配成溶液后注射。(1)毛狀細(xì)胞白血病:一般劑量為300萬U/d,持續(xù)16-24周;維持劑量為300-450萬U/次,每周3次。(2)慢性髓細(xì)胞性白血病,初始3d,300萬U/d,第4-6d,600萬U/d;第7-84d,900萬U/d。(3)多發(fā)性骨髓瘤:300萬U/次,每周3次。可每周增加劑量至最大耐受量。(4)非何杰金氏淋巴瘤:600萬U/次,每周3次,持續(xù)12周。維持量為600萬U,每周1次,持續(xù)6個月。(5)卡波濟(jì)氏肉瘤:初始3d,300萬U/d;第4-6d,900萬U/d;第7-9d,1800萬U/d;第10-84d如耐受可增至3600萬U/d。維持量不超過3600萬U/d,每周3次。(6)惡性黑色素瘤:1800萬U/次,每周3次,持續(xù)8-12周。維持量為1800萬U/次,每周3次。(7)慢性活動性乙型肝炎:250-500萬U/m2,每周3次,持續(xù)4-6個月。(8)皮膚T細(xì)胞淋巴瘤:初始3d,300萬U/d;第4-6d,900萬U/d;第7-48d,1800萬U/d。維持量不超過1800萬U/d,每周3次。(9)腎細(xì)胞癌:初始3d,300萬U/d;第4-6d,900萬U/d;第7-9d,1800萬U/d;第10-84d,如耐受可增至3600萬U/d。(10)
尖銳濕疣:采用病損基底部注射,每周100一300萬U,持續(xù)1個月。
[注意]
(1)本品應(yīng)用初期,可能會有幾天的頭痛、發(fā)熱、寒顫、乏力、肌痛、食欲減退等流感樣癥狀,可用撲熱息痛等藥物來緩解。其它可有嘔吐、白血球或血小板減少、血壓低、節(jié)律不齊或心悸等。
脫發(fā)、嗜睡、體重減輕等均很少發(fā)生。本品的副作用是可逆性的,減量或停藥即可恢復(fù)正常。(2)孕婦及哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊再決定是否應(yīng)用本品。(3)嚴(yán)重心、肝、腎病患者慎用。