芮達(dá)(
帕利哌酮緩釋片)是2009年2月最新上市的治療
精神分裂癥藥物,由強(qiáng)生公司研發(fā)生產(chǎn)。帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。下面由百濟(jì)藥師為您詳細(xì)介紹。芮達(dá)采用獨(dú)特的24小時(shí)滲透性給藥系統(tǒng)OROS緩釋技術(shù),保證了準(zhǔn)確、恒定的24小時(shí)藥物釋放過(guò)程,使得服藥更加方便,每天只需服藥一次(1片),使得患者的服藥依從性更好;同時(shí)也加快了藥物起效時(shí)間,讓患者能在4-5天即可獲得癥狀控制。
芮達(dá)療效廣譜,療效針對(duì)精神分裂癥的所有癥狀,另外還能改善患者的個(gè)人社會(huì)功能,以利患者的全面恢復(fù)。
毒理作用
遺傳毒理:帕利哌酮Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:在一項(xiàng)生育力試驗(yàn)中,經(jīng)口給予帕利哌酮,劑量高達(dá)2.5mg/kg/天時(shí),雌性大鼠生殖力未見(jiàn)影響。但是在該劑量下,著床前與著床后丟失率增加,活胎數(shù)輕微降低,也可見(jiàn)輕微的母體毒性。在劑量為0.63mg/kg時(shí)這些劑量未受影響,該劑量按mg/平方米推算,相當(dāng)于人最大推薦劑量的一半。
雄性大鼠經(jīng)口給予帕利哌酮,劑量高達(dá)2.5mg/kg/天時(shí)生育力未受影響,但未進(jìn)行精子計(jì)數(shù)和精子活力研究。利醅酮在犬和人體中或廣泛轉(zhuǎn)換為帕利哌酮。在Beagle犬長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,所有測(cè)試劑量下均可見(jiàn)血清睪酮減少,精子活力或濃度下降。停藥后2個(gè)月后,血清睪酮和精子相關(guān)指標(biāo)部分回復(fù),但仍處于降低水平。
妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期經(jīng)口給藥帕利哌酮,最高測(cè)試劑量(大鼠10mg/kg/天,家兔5mg/kg/天,按mg/平方米推算,相當(dāng)于人最大推薦劑量的8倍)下未見(jiàn)胎仔畸形發(fā)生率增加。
利醅酮在大鼠和人體內(nèi)廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性試驗(yàn)中,在給藥劑量按mg/平方米推算低于人最大推薦劑量時(shí),可見(jiàn)幼仔死亡率增加。
芮達(dá)用法用量
帕利哌酮推薦劑量為6mg,一日一次,早上服用,超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒(méi)有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處,但一般的趨勢(shì)是較高劑量具有較大的療效。但必須權(quán)衡,因?yàn)椴涣挤磻?yīng)隨劑量增加也會(huì)相應(yīng)增多。因此,某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益,而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過(guò)臨床評(píng)價(jià)后方可將劑量增加到6mg/天以上,而且間隔時(shí)間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時(shí),推薦采用每次3mg/天的增量增加,推薦的最大劑量是12mg/天。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,與安慰劑相比,使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險(xiǎn)性會(huì)增高,帕利哌酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病。