珂丹治療中斷時(shí)須調(diào)整其他藥物劑量

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2012/11/12 1:36:00

導(dǎo)讀：珂丹(恩他卡朋片)是一個(gè)特異性外周兒茶酚胺-O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑（COMTI），為Orion研制生產(chǎn)的一類(lèi)新藥。珂丹(恩他卡朋片)可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象。

珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。珂丹通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD），這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示，左旋多巴加用珂丹可延長(zhǎng)開(kāi)的時(shí)間達(dá)16%，縮短關(guān)的時(shí)間達(dá)24%。珂丹主要抑制周?chē)M織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與珂丹的血漿濃度密切相關(guān)，而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。根據(jù)藥物安全性、反復(fù)給藥毒性、生殖毒性及潛在致癌性等臨床前資料，表明珂丹對(duì)病人無(wú)特殊危害。在反復(fù)給藥的毒性實(shí)驗(yàn)中，出現(xiàn)貧血可能是由于珂丹有與鐵形成螯合劑的特性所致。在生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，在全身給藥治療劑量下，該藥會(huì)減輕幼兔體重，輕度延遲骨骼發(fā)育。

珂丹(恩他卡朋片)為口服制劑，應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用，這些左旋多巴制劑的處方資料在與珂丹合并用藥時(shí)同樣適用。珂丹可和食物同時(shí)或不同時(shí)服用（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時(shí)給予珂丹200mg（1片），最大推薦劑量是200mg（1片），每天10次，即2g珂丹。珂丹增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng)如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺(jué)，常需要在珂丹治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)，通過(guò)延長(zhǎng)給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10-30%。如果珂丹治療中斷，必須調(diào)整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達(dá)到足以控制帕金森病癥狀的水平。