導讀:巴氯芬片屬片劑。可用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣,如多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。亦可治療腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
巴氯芬片為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。巴氯芬片為白色或類白色片。口服成人:推薦初始劑量為5mg,每日三次,應逐漸增加劑量,每隔3天增服5mg,直至所需劑量,但應根據病人的反應具體調整劑量。對本品作用敏感的患者初始劑量應為每日5~10mg,劑量遞增應緩慢。常用劑量為每日30mg至75mg,根據病情可達每日 100~120mg。兒童:每日劑量為0.75~2mg/kg體重。對10歲以上兒童,每日最大劑量可達2.5mg/kg 體重。通常治療開始時每次2.5mg,每日4次。大約每隔3天小心增加劑量,直至達到兒童個體需要量。推薦的每日維持治療量如下: 12個月~2歲兒童:10~20mg。2~6歲兒童:20~30mg。 6~10歲兒童:30~60mg(最大量70mg)。
巴氯芬片在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內,攝入量中約75%經腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。
巴氯芬片于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:1、
多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓
腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和
運動神經元病。2、
腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。不良反應主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者,一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重。中樞神經系統:治療開始時常出現日間鎮靜、嗜睡和惡心等副作用,偶爾出現口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和
失眠。
百濟藥師溫馨提醒:1、對本品過敏者。 2、
癲癇、
帕金森病、
風濕性疾病引起的骨骼肌痙攣患者。禁止使用巴氯芬片。