癲癇是一種比較常見的都市病,癲癇的治療一直是人們關(guān)注的焦點(diǎn),那么究竟治療癲癇癥用什么藥物效果比較明顯呢?這是廣大患者比較關(guān)心的問題。臨床上,
利必通可用于12歲以上兒童及成人癲癇癥的單藥治療。利必通治療癲癇療效顯著,安全性高,深受廣大患者信賴。下面百濟(jì)藥師給大家詳細(xì)介紹一下利必通療效,希望對(duì)您有所幫助。
利必通成份及功能分析
利必通主要成分為
拉莫三嗪 ,是一種苯基三嗪類化合物,利必通主要作用于電壓依賴性鈉通道,對(duì)反復(fù)放電有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì),可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩(wěn)定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放,主要用于治療頑固性癲癇。利必通主要是用于對(duì)12歲以上兒童及成人癲癇的單藥治療。利必通用于癲癇癥的簡(jiǎn)單部分性、復(fù)雜部分性、續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性、原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性的發(fā)作。
利必通療效分析
利必通是一種苯基三嗪類化合物。主要作用于電壓依賴性鈉通道,對(duì)反復(fù)放電有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì)。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩(wěn)定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。
利必通在腸道內(nèi)迅速而完全地被吸收,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度,進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實(shí)驗(yàn)表明,當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性,穩(wěn)態(tài)的最高血藥濃度在個(gè)體之間差異頗大,但在同一個(gè)體濃度的差異很小。血漿蛋白結(jié)合率約為55%;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92-1.22L/mg。在健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率是39±14mL/分。
藥理學(xué)研究的結(jié)果提示利必通拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。在臨床研究中,使用150 mg和300 mg劑量的利必通拉莫三嗪,結(jié)果與安慰劑無(wú)差異。
另外,在為評(píng)價(jià)利必通對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中,健康志愿者服用利必通240mg,所得結(jié)果與安慰劑無(wú)異;然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),增加身體的擺動(dòng)和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項(xiàng)研究中,口服600mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng),此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加;然而,使用150mg和300mg劑量的利必通,結(jié)果與安慰劑無(wú)差異。
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