【藥品名稱】產(chǎn)品名稱:西洛他唑片
英文名稱:Cilostazol Tablets
商品名:培達(dá)
【性狀】 本藥分子式為C20H27N5O2。分子量為369.47,融點(diǎn) :158 - 162°C。
【藥理作用】 西洛他唑可抑制血小板及血管平滑肌磷酸二酯酶的活性,使cAMP濃度上升,因此,具有抗血小板聚集及血管擴(kuò)張的作用 ;抑制TXA2引起的血小板聚集,但不影響血小板的花生四烯酸代謝。增加肢體血流量,改善末梢血流動(dòng)態(tài),抑制血栓形成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服后在腸道內(nèi)迅速被吸收,3小時(shí)后達(dá)到血藥濃度的峰值,成人一次口服100 mg,最高血藥濃度為763.9 ng/mL,半衰期α相為2.2小時(shí),β相為18小時(shí),連續(xù)給藥4日,每日2次,未發(fā)現(xiàn)血藥濃度蓄積上升。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí) :給藥1-4小時(shí)后,幾乎在所有組織內(nèi)達(dá)到最高濃度,尤其胃,肝,腎處濃度較高,以后伴隨血藥濃度的降低而迅速下降。給藥72小時(shí)后,給藥量的42.7%經(jīng)尿,61.7%經(jīng)糞便排泄,給藥48小時(shí)后,膽汁中的排泄率為31.7%。
【適應(yīng)癥】 改善因慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化,血栓閉塞性脈管炎,
糖尿病所致肢體缺血癥,大動(dòng)脈炎。
【用法用量】 成人50-100 mg/次,每日2次,根據(jù)年齡癥狀可適當(dāng)增減。
【不良反應(yīng)】 偶見(jiàn)皮疹、
蕁麻疹、瘙癢感。心悸、脈頻、血壓低。發(fā)熱、頭暈、頭重、眼花、失眠或困倦、浮腫、疼痛、倦怠、乏力。胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、上腹部痛、腹部脹滿感。GOT、GOT、AI-P、LDH、BUN、肌酐、尿酸升高。消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。血小板減少。
【禁忌癥】 血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃體出血等出血患者。
【注意事項(xiàng)】 慎用于使用抗凝血藥物(華法令)或抗血小板藥物(阿司匹林、噻氯匹定)的患者,使用時(shí)必須進(jìn)行血液凝固能力檢查,月經(jīng)期婦女,伴有出血傾向的患者和嚴(yán)重肝功能、腎功能障礙的患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)報(bào)告有異常胎兒增加,低體重及死亡率增加,因此妊娠或可能妊娠的婦女禁用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)藥物可進(jìn)入乳汁,故服藥時(shí)應(yīng)避免哺乳。
【兒童用藥】 兒童用藥的安全性尚未確立。
【老年患者用藥】 老年人慎用。
【貯藏/有效期】 室溫保存。
【規(guī)格】50mg
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10960014
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江大冢制藥有限公司