導(dǎo)讀:伊邁格的作用是什么?腎衰竭可分為急性及慢性,通常是因腎臟血流供應(yīng)不足、腎臟因某種因素阻塞造成功能受損或是受到毒物的傷害伊邁格能有效治療腎衰竭。伊邁格用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者;也可用于原發(fā)性高血壓患者。
伊邁格的作用是什么?腎衰竭可分為急性及慢性,通常是因腎臟血流供應(yīng)不足、腎臟因某種因素阻塞造成功能受損或是受到毒物的傷害伊邁格能有效治療腎衰竭。伊邁格用于充血性心力衰竭、
肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者;也可用于原發(fā)性
高血壓患者。
伊邁格作用部位和作用機(jī)理與速尿(呋塞米 Furosemde )相似,但具有如下優(yōu)于速尿及其它利尿劑的特點(diǎn)及優(yōu)點(diǎn)。伊邁格的作用表現(xiàn)在以下方面:
1、利尿作用較速尿更強(qiáng):離體灌流實(shí)驗(yàn)證明,伊邁格主要作用于髓袢升支粗段,干擾管腔膜 Na+-K+-2Cl- 載體的轉(zhuǎn)運(yùn)功能。10~20mg 伊邁格相當(dāng)于 40mg 速尿在尿中所排出的鈉量,故本品較速尿的作用更強(qiáng)。
2、作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),生物利用度高:速尿的起效迅速,作用時(shí)間短暫,口服長(zhǎng)期治療受到限制。而伊邁格生物半衰期比速尿長(zhǎng),臨床通常每日只需用藥 1 次即可有效控制高血壓,對(duì)充血性心衰、腎病和肝硬化等伴隨的水腫,亦有較好療效。伊邁格口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服和非腸道給藥療效幾乎相同。
3、伊邁格排 K+ 量明顯低于速尿,臨床上對(duì) Mg2+ 、尿酸、糖和脂質(zhì)類物無(wú)明顯影響。
4、伊邁格可排出堿性尿:伊邁格的化學(xué)結(jié)構(gòu)處于髓袢利尿劑和 Cl- 通道阻滯劑之間,因此,該藥對(duì)管腔膜的 Cl- 通道也有親和力,可能兼有阻滯髓袢 Cl- 通道的作用。伊邁格對(duì)近曲小管的碳酸酐酶無(wú)抑制作用,從而排出堿性尿。
5、伊邁格的降壓效果顯著:臨床研究結(jié)果表明,托拉塞米 2.5-10mg 可使輕、中度高血壓患者平均動(dòng)脈 壓降低 24 - 29mmHg 。托拉塞米單獨(dú)使用劑量通常為 2.5-5mg/ 次,每天 1 次, 71 - 95 %患者的舒張壓可控制在 90mmHg 以下,在作用不明顯的患者加倍劑量的托拉塞米可使 70 - 80 %的患者舒張壓控制在目標(biāo)值。托拉塞米 2.5-5mg 使用12-24 周與茚磺苯酰胺 2.5-5mg 、氫氯噻嗪 25mg 、氨苯喋啶/ 氫氯噻嗪 50/25mg 、氨氯吡瞇 / 氫氯噻嗪 5/50mg 的降壓作用相當(dāng)。
6、對(duì)慢性心衰的治療:托拉塞米 10 mg/ 天治療慢性心衰病人,用藥 4 周可使心臟前、后負(fù)荷明顯降低。這些結(jié)果表明治療慢性心衰,托拉塞米是比呋塞米更佳的選擇。
7、耐受性好:伊邁格臨床研究表明,低劑量口服時(shí)無(wú)副作用,大劑量口服時(shí)未出現(xiàn)重要的不良反應(yīng)報(bào)道,耐受性好。由于伊邁格僅有 20~25% 治療量經(jīng)腎清除 , 故對(duì)腎衰患者用藥同樣安全,無(wú)積累作用。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,使用伊邁格應(yīng)注意以下事項(xiàng):
1、由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導(dǎo)致
肝昏迷,有肝硬化和腹水的
肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫(yī)院開始使用伊邁格(或其他任何利尿劑)。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒,最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用伊邁格。
2、耳毒性:快速靜脈注射其他髓袢類利尿劑或口服本品伊邁格后曾觀察到耳鳴和聽力下降(通常可恢復(fù)),不能肯定這些不良反應(yīng)與伊邁格有關(guān)。在動(dòng)物試驗(yàn)中,托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時(shí),應(yīng)緩慢注射,時(shí)間在2分鐘以上,單次用藥的劑量不能超過(guò)200mg。
3、體液量和電解質(zhì)耗損:使用利尿劑的患者可觀察到電解質(zhì)失衡、血容量不足或腎前性氮血癥,可能會(huì)造成以下一種或一種以上的癥狀:口干、口渴、虛弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痙攣、乏力、低血壓、少尿、心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐。過(guò)度的利尿作用可能引起脫水、體液量減少、形成血栓或栓塞(特別是老年患者)。產(chǎn)生體液和電解質(zhì)失衡、血容量不足、腎前性氮血癥的患者,實(shí)驗(yàn)室檢查可觀察到血鈉升高或降低、血氯升高或降低、血鉀升高或降低、酸堿水平異常、血尿素氮增加。若發(fā)生以上癥狀,需停用伊邁格直至癥狀恢復(fù),在低劑量下重新使用伊邁格。
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