普樂可復的療效如何?

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2012/7/31 10:21:00

導讀：普樂可復是一強效的免疫抑制劑。普樂可復能夠抑制細胞毒淋巴細胞的形成，移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖，以及淋巴因子的生成如白細胞介素2，白細胞介素3及β-干擾素，以及白細胞介素-2受體的表達。

移植排斥反應是一個非常復雜的免疫學現(xiàn)象，除單卵雙生外，兩個個體具有完全相同的HLA系統(tǒng)的組織配型幾乎是不可能的，因此選擇供者和受者配型盡可能接近是異體組織器官移值成功的關鍵。移植排斥反應按發(fā)病機制和病理變化不同，可分為超急性排斥反應，急性排斥反應和慢性排斥反應，受體在移植后數(shù)分鐘至24小時對移植物發(fā)生迅速而劇烈的排斥反應稱為超急性排斥反應，急性排斥反應可發(fā)生在移植后數(shù)天，也可發(fā)生于數(shù)月后，慢性排斥反應可發(fā)生在數(shù)年內。

普樂可復在分子水平，本品的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng)，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。

普樂可復的免疫抑制作用無論在體外還是在體內試驗都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應的抑制作用也比環(huán)孢素好。以往以環(huán)孢素為基礎的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應問題依然如舊，增加劑量雖然有進一步效果，但是帶來嚴重的不良反應，本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應。服用普樂可復的患者，細菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是本品有較強的親肝性，對肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費用1/3～1/2(因使用本品的患者可在術后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時不良反應也明顯降低，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點。