如果您還在為逃避類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎而不敢上樓梯，如果您還在為天氣驟變關(guān)節(jié)疼痛而發(fā)愁，為什么不選用一種良藥來治療呢？風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，請(qǐng)選用赫派！類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎又稱類風(fēng)濕(RA)，是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病，以慢性、對(duì)稱性、多滑膜關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)外病變?yōu)橹饕�臨床表現(xiàn)，屬于自身免疫炎性疾病。該病好發(fā)于手、腕、足等小關(guān)節(jié)，反復(fù)發(fā)作，呈對(duì)稱分布。早期有關(guān)節(jié)紅腫熱痛和功能障礙，晚期關(guān)節(jié)可出現(xiàn)不同程度的僵硬畸形，并伴有骨和骨骼肌的萎縮，極易致殘。類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎是一種常見的疾病。此病多病發(fā)于中老年人。免疫抑制劑 ，是最主要的治療風(fēng)濕免疫疾病的藥物，赫派是其中被廣泛應(yīng)用的一種，對(duì)改善病情有很好的療效。

    赫派，通用名稱為來氟米特片，英文名稱為L(zhǎng)eflunomide Tablets，其主要成份為來氟米特。在性狀上，本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。赫派適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療，有改善病情作用。從藥理學(xué)上分析，赫派的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。該藥主要抑制淋巴細(xì)胞的增殖，而對(duì)白細(xì)胞及血小板的影響較小。臨床研究發(fā)現(xiàn)，一般在應(yīng)用來氟米特后6-12個(gè)月可使患者的骨吸收率恢復(fù)至正常。

    從藥代動(dòng)力學(xué)上分析，赫派口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源�謝產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

    由于來氟米特半衰期較長(zhǎng)，適用該藥時(shí)建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒： 對(duì)本品及其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。

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