抗乙肝新藥美他卡韋通過(guò)SFDA臨床審批

來(lái)源：醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào) 作者：陸莉華瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2009/10/22 8:43:00

    長(zhǎng)澳藥業(yè)自主研發(fā)的抗病毒性乙型肝炎新藥美他卡韋通過(guò)SFDA臨床審批，標(biāo)志著中國(guó)獨(dú)立自主開(kāi)發(fā)新藥進(jìn)入一個(gè)新階段。
    據(jù)美他卡韋專(zhuān)利發(fā)明人李戰(zhàn)博士介紹：本品是長(zhǎng)澳藥業(yè)科技公司研發(fā)的創(chuàng)新藥物，該項(xiàng)目已申請(qǐng)多項(xiàng)國(guó)際、國(guó)內(nèi)專(zhuān)利，其中兩項(xiàng)專(zhuān)利已授權(quán)。該項(xiàng)目還獲得了國(guó)家“十一五重大專(zhuān)項(xiàng)”、“國(guó)家自然科學(xué)基金”、江蘇省“高技術(shù)發(fā)展計(jì)劃項(xiàng)目”的支持。
    乙肝是嚴(yán)重危害國(guó)人健康的疾患，僅我國(guó)慢性乙型肝炎病毒感染的人數(shù)就有1.3億，其中3000萬(wàn)人患有慢性乙肝。根據(jù)最新數(shù)據(jù)顯示，我國(guó)每年因肝病死亡的人數(shù)接近50萬(wàn)，給社會(huì)造成損失高達(dá)1000億元。我國(guó)應(yīng)用的抗乙型肝炎病毒藥物主要是：α－干擾素為代表的常規(guī)干擾素和以拉米夫定為代表的核苷類(lèi)似物，但絕大多數(shù)的抗病毒西藥只是“曇花一現(xiàn)”，有嚴(yán)重的“耐藥”和“反跳”現(xiàn)象。
    美他卡韋腸溶膠囊作為一種新型的抗乙肝病毒藥物，結(jié)構(gòu)新穎，在細(xì)胞內(nèi)被磷酸化并與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，從而抑制HBV-DNA復(fù)制過(guò)程。抑制的步驟包括：HBV多聚酶啟動(dòng)、前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄和HBV-DNA正鏈的延長(zhǎng)。在血漿內(nèi)迅速代謝為2，3-雙脫氧鳥(niǎo)苷（ddG），作為ddG的前藥。ddG在細(xì)胞內(nèi)被磷酸化為活性三磷酸鹽ddGTP，通過(guò)與多聚酶的結(jié)合抑制HBV-DNA的復(fù)制，導(dǎo)致DNA鏈合成中止。
    動(dòng)物試驗(yàn)證明，美他卡韋不僅不良反應(yīng)明顯小于干擾素類(lèi)藥物，還克服了其它核苷類(lèi)藥物的“停藥反彈”現(xiàn)象及有望解決“耐藥性”問(wèn)題。試驗(yàn)結(jié)果表明美他卡韋在肝臟濃度非常高，達(dá)到血濃的25倍，具有肝臟靶向性，降低了不良作用，其骨髓抑制性和肝損傷不良作用也較弱，體外、體內(nèi)的線粒體毒性研究也表明本品安全可靠。
    目前同類(lèi)藥物還有阿德福韋酯、恩替卡韋和替米夫定等，但都存在一定程度的缺陷，本品的開(kāi)發(fā)將給乙肝患者帶來(lái)了新福音，本品的上市也將改寫(xiě)國(guó)內(nèi)創(chuàng)新藥物長(zhǎng)期落后發(fā)達(dá)國(guó)家的歷史。

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