雷易得恩替卡韋分散片（國(guó)藥準(zhǔn)字H20100129），由蘇州東瑞制藥有限公司研制生產(chǎn)，海南弘遠(yuǎn)藥業(yè)有限公司總經(jīng)銷。適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療，是慢乙肝患者抗病毒治療的優(yōu)選藥物。

    雷易得為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：
    1、HBV多聚酶的啟動(dòng)；
    2、前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；
    3、HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

    雷易得的抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長(zhǎng)的1型人類免疫缺陷（HIV）無(wú)臨床相關(guān)活性（EC50 >10μM）。

    特殊人群使用雷易得的研究：
    第一，性別：本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因性別的不同而改變。
    第二，種族：本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因種族的不同而改變。
    第三，老年人：一項(xiàng)評(píng)價(jià)年齡與本品藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系的研究（口服本品1.0mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個(gè)體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。
    第四，腎功能不全：在不同程度腎功能不全患者（無(wú)慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1.0mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時(shí)后，血液透析能清除約給藥劑量的13%，給藥7天后，CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。
    第五，肝功能不全：在中度和重度肝功能不全（Child—Pugh分級(jí)B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了單次給藥1.0 mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況，肝功能不全患者與健康對(duì)照人群的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此，無(wú)需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。
    第六，肝移植后：目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個(gè)小型的研究中，在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能的改變，本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用尚未被評(píng)價(jià)。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時(shí)使用本品都有可能影響腎功能，故必須仔細(xì)評(píng)價(jià)患者的腎功能。
    第七，兒童用藥：尚無(wú)兒童使用該藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。

    延伸閱讀：乙肝的傳播途徑
    乙型肝炎是血液傳播性疾病，主要經(jīng)血（如不安全注射史等）、母嬰傳播及性傳播。皮膚粘膜破損傳播也有一定比例，如紋身、扎耳洞、內(nèi)窺鏡檢查等。血液制品現(xiàn)已嚴(yán)格控制，傳播可能性大大減少，不規(guī)范輸血及血制品時(shí)才有發(fā)生。醫(yī)務(wù)人員工作中的意外暴露也不容忽視。隨著乙肝疫苗在新生兒中的大力推廣，及其它母嬰阻斷措施的實(shí)施，母嬰傳播得到極大控制。目前HBV-DNA陽(yáng)性母親分娩約有百分之九十通過(guò)干預(yù)成功阻斷母嬰垂直傳播。HBV感染不經(jīng)呼吸道、消化道傳播，因此日常學(xué)習(xí)、工作或生活接觸，如同一辦公室（共用電腦等辦公用品）、同住一宿舍、同一餐廳用餐及擁抱、握手、共用廁所等不會(huì)感染HBV。流行病學(xué)和實(shí)驗(yàn)研究未發(fā)現(xiàn)乙肝能經(jīng)吸血昆蟲，如蚊蟲、臭蟲叮咬傳播。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：詳細(xì)了解雷易得價(jià)格、優(yōu)惠、用藥指導(dǎo)，可致電400—101—6868咨詢。