導(dǎo)讀：博路定(恩替卡韋片)屬片劑，是處方藥。博路定適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

　　博路定（通用名：恩替卡韋片）主要成分為恩替卡韋，本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

　　博路定為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

　　患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用博路定。成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg 兩片)。本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動(dòng)力學(xué)：特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。見表7。肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。關(guān)于本品的最佳治療時(shí)間,以及長(zhǎng)期的治療結(jié)果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌,目前尚未明了。

　　目前國(guó)際公認(rèn)的停藥標(biāo)準(zhǔn)：治療前乙肝病毒DNA陽(yáng)性，e抗原陽(yáng)性，轉(zhuǎn)氨酶升高2-10倍，治療后乙肝病毒DNA轉(zhuǎn)陰，e抗原轉(zhuǎn)陰，即所謂的乙肝“大三陽(yáng)”轉(zhuǎn)為乙肝“小三陽(yáng)”，轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常，肝功正常，癥狀基本消失。但需要強(qiáng)調(diào)的是：即使乙肝患者檢測(cè)達(dá)到上述指標(biāo)，也不可立刻停藥，應(yīng)穩(wěn)定一年以上并總療程不低于二年，再在專業(yè)醫(yī)生的指導(dǎo)下，考慮試逐漸停藥，不過(guò)需要說(shuō)明的是，即使這樣也無(wú)法保證“停藥反跳”現(xiàn)象的發(fā)生，還是會(huì)有相當(dāng)比例的人會(huì)肝炎復(fù)發(fā)，不過(guò)可以服用中藥調(diào)理，起到一定的輔助作用，總之，抗病毒藥博路定恩替卡韋停藥一定要慎重。

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