諾和諾德

 

 

瑞格列奈 repaglinide(妊娠分級: C)

 

 

口服抗糖尿病藥

 

包裝/劑型

 

 

 

 

 

 

 

 

 

NovoNorm#Description">性狀  

 

 

本藥除活性成分瑞格列奈外，尚含有以下非活性成分 ：微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、玉米淀粉、波拉克林鉀、聚乙烯吡咯烷酮、85%甘油、硬脂酸鎂、甲基葡胺、聚羥亞烴。本藥為白色圓形雙凸片劑，表面上刻有諾和諾德公司標志。

 

 

 

 

藥理作用  

 

 

本藥為新型短效口服促胰島素分泌降糖藥。刺激胰腺釋放胰島素，使血糖水平快速降低。此作用依賴于胰島素中有功能的β細胞。本藥與其他口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于其通過與不同的受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細胞分泌胰島素。

 

 

 

藥代動力學(xué)  

 

 

本藥經(jīng)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4-6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。本藥與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。本藥及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。

 

 

 

適應(yīng)癥  

 

 

飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。

 

 

用法用量  

 

 

劑量因人而異，以個人血糖而定。一般劑量為主餐前0-30分鐘（通常在餐前15分鐘）內(nèi)服用0.5 mg。以后如需要，可每周或每兩周作一次調(diào)整。接受其他口服降糖藥治療的患者可直接轉(zhuǎn)用本藥治療。其推薦起始劑量為1 mg/次。最大推薦單次劑量為4 mg，進餐時服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16 mg。

 

 

 

 

 

不良反應(yīng)  

 

 

低血糖 ：通常反應(yīng)較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正，若較嚴重，可輸入葡萄糖。
視覺異常 ：血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時性的視覺異常，尤其是在治療開始時。只有極少數(shù)病例報告用本藥治療時發(fā)生這種副作用，但在臨床試驗中沒有因此而停用本藥的病例。
胃腸道反應(yīng) ：如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘，同其它口服降血糖藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴重程度均無差別。
肝酶升高 ：多數(shù)病例為輕度和暫時性，因肝功酶指標升高而停止治療的病人極少。
過敏反應(yīng) ：如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應(yīng)。

 

 

 

 

 

禁忌癥  

 

 

已知對本藥任何成分過敏者。1型糖尿病患者(胰島素依賴型)，C-肽陰性糖尿病患者。伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時。

 

 

 

注意事項  

 

 

同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，本藥也可致低血糖。對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹慎調(diào)整劑量。腎功能不全的患者應(yīng)慎用。發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)高血糖。本藥未在肝功能不全的患者中進行過研究，也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行過研究。本藥影響服藥者駕車和操作機器的能力。

 

 

 

孕婦及哺乳期婦女用藥  

 

 

妊娠或哺乳婦女禁用。

 

 

兒童用藥  

 

 

12歲以下兒童禁用。

 

 

藥物相互作用  

 

 

本藥可與二甲雙胍合用，與各自單獨使用相比，合用時對控制血糖有協(xié)同作用，但會增加發(fā)生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。
下列藥物可增強本藥的降血糖作用 ：單胺氧化酶抑制劑，非選擇性β受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。酒精，以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會加重或延長本藥的低血糖癥狀。
下列藥物可減弱本藥的降血糖作用 ：口服避孕藥，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。
本藥不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動力學(xué)特性。西米替丁也不影響本藥的藥代動力學(xué)特性。體外研究結(jié)果顯示，本藥主要由P450(CYP3A4)誘導(dǎo)劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑，紅霉素，氟康唑，米比法地爾可能增加本藥的血漿水平。而能誘導(dǎo)CYP3A4的化合物，如利福平或苯妥英可能減低本藥的血漿水平。因不了解其誘導(dǎo)或抑止的程度，應(yīng)禁忌上述藥物與本藥合并使用。

 

 

 

藥物過量  

 

 

用藥過量可能出現(xiàn)低血糖癥狀，例如眩暈、出汗、震顫、頭痛。一旦出現(xiàn)這些反應(yīng)，應(yīng)采取有效措施糾正低血糖，如口服碳水化合物。比較嚴重的低血糖伴有癲癇發(fā)作、意識喪失或昏迷，應(yīng)靜脈輸入葡萄糖。

 

 

 

 

 

貯藏/有效期  

 

 

15-25°C干燥處保存。有效期4年。