導(dǎo)讀:阿那曲唑片適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對(duì)雌激素受體陰性的病人,若其對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng),可考慮使用本品。阿那曲唑片適用于絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。
我們先來講一下絕經(jīng)后的
乳腺癌。腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生鹽皮質(zhì)激素(醛固酮)、糖皮質(zhì)激素(皮質(zhì)類固醇)以及性皮質(zhì)激素。而性皮質(zhì)激素包括雄烯二酮及睪丸酮。這兩種激素在芳香化酶作用下變成雌二醇及雌酮。這就是絕經(jīng)后婦女體內(nèi)雌激素的主要來源。
阿那曲唑片因?yàn)樗芸焖佟⒎(wěn)定地降低雌二醇及雌酮的水平,對(duì)絕經(jīng)后的乳腺癌起到治療作用。

阿那曲唑片為高效、高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經(jīng)后婦女雌二醇的主要來源為:雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復(fù)合物的作用下轉(zhuǎn)化為雌酮,雌酮隨后轉(zhuǎn)化為雌二醇。減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗(yàn)顯示,絕經(jīng)后婦女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。
阿那曲唑的吸收較快,血漿最大濃度通常出現(xiàn)在服藥以后2小時(shí)內(nèi)(禁食條件下)。阿那曲唑清除較慢,血漿清除半衰期為40-50小時(shí),食物輕度影響吸收速度,但不影響吸收程度。當(dāng)每日1次頓服本品片劑時(shí),食物對(duì)藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩(wěn)態(tài)濃度。服用7天以后血漿濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90-95%,沒有證據(jù)表明阿那曲唑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是時(shí)間或劑量依賴性的。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:絕經(jīng)后婦女的年齡不影響阿那曲唑片的藥代動(dòng)力學(xué)。服藥后72小時(shí)內(nèi)只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。