導(dǎo)讀:芙仕得(氟維司群注射液)是一種新型雌激素受體拮抗劑,治療對象為已接受抗雌激素藥物但病情仍趨惡化的絕經(jīng)后婦女。芙仕得)以乳腺癌細(xì)胞的雌激素受體為靶點,下調(diào)其作用。2007年,芙仕得在美國上市,批準(zhǔn)用于治療激素受體陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
芙仕得(
氟維司群注射液)可用于在抗雌激素輔助治療后或治療過程中復(fù)發(fā)的,或是在抗雌激素治療中進(jìn)展的絕經(jīng)后(包括自然絕經(jīng)和人工絕經(jīng))雌激素受體陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性
乳腺癌。成年女性(包括老年婦女):推薦劑量為每月給藥一次,一次250mg。
芙仕得為競爭性的雌激素受體拮抗劑,其親和力與雌二醇相似。芙仕得阻斷了雌激素的營養(yǎng)作用而本身沒有任何部分激動作用。其作用機制與下調(diào)雌激素受體(ER)蛋白水平有關(guān)。體外研究證實,芙仕得是他莫昔芬耐藥以及雌激素敏感的人乳腺癌(MCF-7)細(xì)胞系生長的可逆性抑制制劑,在體外
腫瘤研究中,芙仕得可延緩裸鼠體內(nèi)人乳腺癌MCF-7細(xì)胞異種移植物的植入。芙仕得可抑制已植入的MCF-7異種移植物以及他莫昔芬耐藥的乳腺腫瘤異種移植物的生長。對芙仕得耐藥的乳腺腫瘤異種移植物可能對他莫昔芬也存在交叉耐藥性。
芙仕得使用注意事項
輕度至中度肝功能損害的患者應(yīng)慎用本品。嚴(yán)重腎功能損害的患者應(yīng)慎用芙仕得。考慮到芙仕得的給藥途徑為肌注,有出血體質(zhì)或血小板減少癥或正在接受抗凝劑治療的患者應(yīng)慎用本品。晚期乳腺癌婦女中常見血栓栓塞發(fā)生,這在臨床研究中也被觀察到。當(dāng)給予高危患者本品治療時應(yīng)考慮到這一點。尚無芙仕得對骨骼作用的長期資料。考慮到芙仕得的作用機制,會有發(fā)生
骨質(zhì)疏松癥的潛在危險。運動員慎用。對于駕駛及操作機械能力的影響:本品不會或很少會影響患者駕駛和操作機械的能力。然而本品治療期間常有虛弱無力的報告。對于有這些不良反應(yīng)的患者在駕駛和操作機械時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
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