導(dǎo)讀：來曲唑片是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物。來曲唑片通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑片臨床上主要用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。

    導(dǎo)讀：來曲唑片是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物。來曲唑片通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑片臨床上主要用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。
    體內(nèi)外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ�身各系統(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。
    來曲唑片注意事項：
　　1.來曲唑片應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用來曲唑片，應(yīng)注意來曲唑片對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
　　2.少數(shù)患服用來曲唑片者出現(xiàn)肝臟生化指標異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。
　　3.特殊的群體 少兒、老人和人種 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學(xué)參數(shù)變化。 來曲唑藥代動力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者 對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者 對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中。患者嚴重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究。　　     4.運動員慎用。劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。

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